美托普洛是臨床上常用的一線降壓藥，屬於選擇性β1受體阻斷劑，通過拮抗心臟β1受體，降低心排出量，抑制腎素釋放，降低血液中腎素濃度，拮抗中樞和外周腎上腺素能神經元，減少去甲腎上腺素釋放而降低血壓；通過減低心肌收縮力和抑制交感作用，可用於治療肥厚性心肌症；通過拮抗心臟起搏點電位的腎上腺素能受體興奮作用，抑制起搏細胞的自律性，延長室上性傳導時間，可用於治療心律失常；通過拮抗交感神經β1腎上腺素能受體，減輕心臟衰竭；通過降低心肌收縮力，減慢心率，減少心肌耗氧量，可用於治療心肌缺氧和心絞痛。
美托普洛的不良反應發生率大約為10%，通常與劑量有關。常見腹痛、噁心、嘔吐、腹瀉、便秘、頭痛、頭暈、心悸、心搏過緩、四肢發冷，少見憂鬱、記憶力損害、睡眠障礙、糖脂代謝異常、氣急，支氣管氣喘和氣喘症狀者可發生支氣管痙攣，偶見可逆性勃起功能障礙。
美托普洛屬於β受體阻斷劑，副作用較小，但在使用之前應遵從醫生的醫囑進行服用，並注意篩選藥物適應症與禁忌症。β受體阻斷劑分為選擇性的β1受體阻斷劑以及β1/β2受體阻斷劑，而美托普洛屬於高選擇性的β1受體阻斷劑，所以在使用的過程中要注意監測心率以及血壓。該藥可以通過阻斷β受體改善心率、血壓，所以適用於治療高血壓、冠心病、心臟衰竭等各種心血管疾病，主要目的是抑制交感神經的興奮性，使心率、血壓下降並維持在理想水平，從而減少心肌的耗氧並同時減少高血壓所帶來的危害。
對於β受體阻斷劑，若在使用過程中發現病人心率明顯減慢甚至低於50次/分，伴有頭暈或眼前發黑等不適且血壓波動明顯，甚至在使用過程中出現氣喘以及呼吸系統疾病，應及時前往醫院就診，在醫生的指導下進行減藥或停藥。心臟衰竭病人需要注意，美托普洛在心臟衰竭穩定期能夠幫助改善預後，但如果心臟衰竭正在發作，則需要停藥，否則會產生適得其反的效果，使心臟收縮力減弱而不利於疾病的改善。
有可能導致病人出現心搏過緩的情況，也可能引起病人出現心悸等相關的不適症狀。由於美托普洛是降壓藥物，有些病人可能會出現低血壓反應，因此在用藥期間，應該密切監測病人的心率以及血壓改變。
美托普洛也有可能導致病人出現肝功能的異常。
美托普洛可能會引起呼吸系統的異常，如呼吸困難、氣喘等現象。有支氣管氣喘病史的病人，一般不建議首選美托普洛。
糖尿病病人使用時應該注意，美托普洛可能掩蓋病人出現低血糖反應，因此糖尿病病人也不推薦首選美托普洛。
極個別的病人還可能會出現胃腸道反應以及血小板減少或其他方面的副作用。
美托普洛片的副作用比較常見的是心血管系統方面。如果病人在治療過程中需要停止使用美托普洛，不能擅自突然停藥，一定要在醫生的指導下逐漸減停。