如果口服硝苯地平之後出現了頭痛，建議更換藥物，可以選擇鈣阻斷劑或者有降壓作用的其他藥物。硝苯地平屬於二氫吡啶類的鈣通道阻斷劑，它作用於血管壁的L型鈣通道，主要是通過阻滯電壓依賴性L型鈣通道，減少細胞外鈣離子進入血管平滑肌細胞內，減弱興奮和收縮耦聯，降低阻力血管的收縮反應。
鈣通道阻斷劑起效比較迅速，降壓療效和幅度相對較強，療效的個體差異性比較小，與其他類型的降壓藥物聯合治療能夠明顯增強降壓作用，並且它對血脂、血糖的影響比較小，服藥的依從性比較好。它的主要缺點是開始治療時有反射性的交感活性增強，容易引起心率增快、臉部潮紅、頭痛、下肢水腫等表現，尤其是使用短效製劑時，此時可以予以更換藥物，即可避免上述不良反應。
硝苯地平是臨床使用最為廣泛的一種降壓藥，它屬於二氫吡啶類鈣離子通道阻斷劑。硝苯地平可以降壓，主要是通過使鈣離子的跨膜轉運受到抑制，減少進入心肌細胞和平滑肌細胞，從而使冠狀動脈以及周圍血管舒張，即可達到降壓作用，另外我們體內的麥角新鹼能夠使冠狀動脈痙攣，硝苯地平可以抑制這一作用，，使冠狀動脈的氧傳遞得以增加，減緩心絞痛的發作。
硝苯地平常見的副作用是頭痛、腳踝水腫、臉部潮紅、心悸等，這些副作用是由於硝苯地平能夠擴張冠狀動脈，舒張血管引起，引起頭痛是由於擴張顱內血管引起。比如導致腳踝水腫是由於該藥物既可以擴張動脈又可以擴張靜脈，但是它擴張動脈的作用效果強於靜脈，，所以血液回流受阻，如果日常生活中站立、或者坐的時間比較長，雙下肢水腫就比較嚴重。
對於硝苯地平的副作用與個體差異有很大關係，有的人很容易發生，有的人不容易發生。為了避免或者減少這種副作用，用藥的時候首先從小劑量開始，病人如果可以耐受再逐漸增加藥物劑量直至達到控制疾病的劑量。另外長期用藥的話，最好選擇長效製劑比如硝苯地平緩控釋片，也可以選擇本身具有長效作用的氨氯地平等藥物。對於使用鈣離子通道阻斷劑實在不能耐受的病人，建議可以換用其他種類的降壓藥，比如ACEI或ARB類或者β受體阻斷劑。