甲狀腺亢進的治療藥物有 Thiamazole 和 Propylthiouracil ，通過抑制甲狀腺過氧化物酶和碘離子的有機化，從而抑制甲狀腺激素合成。 Thiamazole 和 Propylthiouracil 主要抑制甲狀腺激素合成，不能抑制甲狀腺激素釋放，服用一段時間後才能起效。
服用 Thiamazole 和 Propylthiouracil 期間需要注意監測肝功能、血液常規，防止出現過敏的情況。通常服用後第一週、第二週需要檢查血液常規和肝功能，在第一週和第二週血液常規、肝功能正常的情況下，可以一個月複查一次血液常規和肝功能，同時複查甲功，調整 Thiamazole 或 Propylthiouracil 的劑量。
在監測過程中出現白血球下降或肝功能升高，可以輔以升白血球和保肝的藥物。發生嚴重的白血球減少或嚴重的肝功能升高時，需要停用 Thiamazole 或 Propylthiouracil ，改用碘-131或手術治療甲狀腺亢進。
Thiamazole 和 Propylthiouracil 是最常用治療甲狀腺亢進的兩種藥物，共同作用在甲狀腺，讓高速運轉的甲狀腺工廠生產的甲狀腺激素少一些，但是對已經合成或生產出來的甲狀腺激素，並沒有直接的作用，因此甲狀腺亢進的治療需要用藥以後有一個時間才能夠真正得到緩解，甲狀腺亢進的藥物雖然只有兩種，但是治療效果還是非常安全有效的。
另外，醫生到底是選擇藥物治療還是手術治療、核醫學治療，需要跟病人進行溝通，醫生選藥物的時候需考慮到是否有禁忌，比如是否有藥物過敏，當然是嚴重的過敏，還有是否有肝功能的嚴重損傷或者有白血球的嚴重降低，有這些情況不能使用藥物來治療甲狀腺亢進。同時病人是否能經常的來複查，因為藥物吃進去以後不能盲目的吃，不能根據自己的感覺，一定要定期複查才能夠保證療效和安全，病人自己的選擇和家人的理解也非常的重要，因此和醫生病人溝通來選擇合適的抗甲狀腺藥物治療，醫生根據病情和化驗，確定具體是哪種以後要調整劑量，甲狀腺亢進的治療如果是藥物治療，需要的時間比較長，一般是1.5-2年的時間，自己不能夠覺得症狀已經好轉了，工作、生活完全不受影響就擅自停藥，一定是在醫生的指導下來規範的使用藥物。
另外，要知道在複查的時候，除了化驗血了解甲狀腺功能的情況，也要了解是否出現了藥物的副作用，同時到了1.5-2年的時候能不能停藥，也要看整體的控制情況，是不是指標都正常了，症狀沒有了，甲狀腺也不太大了，眼睛不鼓了，也要聽醫生的建議，需要避免某些因素防止復發，同時由於 Thiamazole 半衰期時間長，在維持用藥的時候一天一次就可以了。懷孕的時候，初期更願意用 Propylthiouracil 治療甲狀腺亢進，因為通過胎盤比較少，可以減少致畸。