Erlotinib 屬於第一代針對EGFR基因敏感突變的標靶藥物，標靶藥物是目前新興的抗腫瘤治療手段，作用原理主要是針對腫瘤細胞上的特異性靶點而起作用，殺死腫瘤細胞，對正常細胞影響比較小。
Erlotinib 是上市比較早的標靶藥物，屬於第一代表皮生長因子受體酪氨酸激酶抑制劑，這種抑制劑主要是針對非小細胞肺癌，特別是肺腺癌的病人。使用 Erlotinib 治療前，通常需要進行基因檢測，如果存在EGFR基因的敏感突變，比如EGFR基因19外顯子缺失、21外顯子L858R突變等，就可以使用 Erlotinib 進行標靶治療。
Erlotinib 獲批的適應證，主要是針對存在EGFR基因敏感突變的末期非小細胞肺癌，要求一直用到疾病進展或者出現不可耐受的毒性。 Erlotinib 治療出現耐藥後，通常需要病人再次進行基因檢測，尋找耐藥的靶點。
尋找到靶點後，可以換用其他的標靶藥物，比如第三代標靶藥物進行治療。可以通過血管用藥的方式，來延長病人的生存時間。
標靶藥物有EGFR的一代 Gefitinib 和 Erlotinib ，二代有 Afatinib ，三代有奧希替尼，還有ALK靶點的 Crizotinib 和阿來替尼等等。
使用標靶藥物前提，首先這類肺癌要有靶點突變，它才能用標靶藥物來治療，靶點不同，所對應的標靶藥也不同，比如說我們最常見的EGFR這個基因，有一代、二代、三代的標靶藥來針對它。
通常來說，後面的標靶藥物的效果會比前面的藥好，EGFR靶點的標靶藥物中泰瑞沙療效會比二代和一代效果要好，相應的價格就貴了好多。比較少見的有些靶點，像AlK、MET、ROS，也有相應的標靶藥，越往後的藥比前面一代效果要好，最好的藥物可以控制三年以上，當然價格有些也是非常昂貴。
Erlotinib 是第一代的標靶藥，主要針對的是肺癌的EGFR基因突變。
非小細胞肺癌NSCLC，約占肺癌的80%以上，因其隱匿性比較強，多數病人確診時已進展至中末期喪失了手術的時機。研究發現，表皮生長因子受體廣泛存在於NSCLC中，50%左右的亞洲人群存在表皮生長因子受體增敏的突變。
對於此類型病人而言，主要採用 Erlotinib 來進行治療能夠延長病人的生存時間，提高耐受性。 Erlotinib 作為一種表皮生長因子的一個受體，EGFR的酪氨酸激酶，非小細胞肺癌病人的治療，包括一線治療、維持治療或者既往接受過至少1次化療進展後的二線及以上的治療，目前報導 Erlotinib 的不良反應為皮疹、輕度的腹瀉、噁心、嘔吐等， Erlotinib 所致消化系統嚴重不良反應，是胃腸道的穿孔及GIP，還有放射性的胃炎，還有GIP、致命性肝損傷，放射性預後普遍較差，需要引起臨床的高度重視。
應加強對 Erlotinib 致消化系統嚴重不良反應的認識和監測，謹慎的評估再次給藥的風險和收益，保證臨床用藥的安全、有效。