褪黑色素主要用於改善睡眠，能縮短睡前覺醒時間和入睡時間，改善睡眠質量。其副作用為出現頭痛、頭暈、輕微焦慮等症狀。
使睡眠中覺醒次數明顯減少，縮短淺睡階段，深睡階段延長，次日早晨喚醒閾值下降，有較強的調整時差功能。國內外對褪黑激素的生物學功能，尤其是作為膳食補充劑的保健功能進行了廣泛的研究，表明其具有促進睡眠、抗衰老、調節免疫、調節時差、抗腫瘤等多項生理功能。
褪黑激素若長期使用，或者使用人群對褪黑激素較敏感，可出現頭痛、頭暈、輕微焦慮等不良症狀。此時，需立即停藥，症狀嚴重時前往醫院就診。
為什麼吃褪黑激素會頭暈？
吃褪黑激素以後出現頭暈，考慮是褪黑激素的不良反應引起的。因為有一小部分人在服用褪黑激素之後，就會出現短暫性的頭暈，還有噁心等症狀，病人不要太緊張，在停止用藥以後，這種情況很快的就會自行的消失。
褪黑激素是存在於人體內自身分泌的一種激素，是由人類的松果體產生的胺類激素，所以可以對睡眠有一定的作用。褪黑激素在人體內具有抗衰老的一個作用，還有就是可以改善病人的睡眠，可以明顯的減少病人在睡眠中覺醒的次數，減少睡眠的淺睡眠時間，延長深睡眠的時間，還對內分泌有一定的調節作用。同時認為褪黑激素可以提高人的免疫力，能夠增強自身的身體素質。
但是臨床上並不太建議病人長期服用褪黑激素來改善睡眠，因為褪黑激素雖然能夠改善失眠情況，如果服用過量的情況下，還是會導致病人的內分泌失調等問題，而且長期的服用褪黑激素很容易會對這種物質產生一定的依賴作用，一旦不吃可能失眠的情況會更加的嚴重。
服用褪黑激素類的藥物之後出現頭暈、噁心的症狀，考慮是藥物的不良反應導致的。如果症狀不嚴重可以繼續服用藥物，不需要停藥，在適應之後症狀會自行減輕。如果頭暈、噁心的症狀非常嚴重要考慮停藥，並且可以使用 Metoclopramide 等止吐藥物來緩解噁心的症狀。褪黑激素是人體大腦中的物質，對維持正常的睡眠節律，還有抑制黑色素的形成都有重要的作用。服用褪黑激素可以用改善睡眠質量、調節睡眠節律，但是長期、大量的服用褪黑激素有可能會抑制人體大腦本身產生褪黑激素，還有可能會影響到人的性功能等，所以不建議長期、大量使用褪黑激素。