二甲雙胍為降糖藥，適用於單純飲食控制不滿意的Ⅱ型糖尿病病人，尤其是肥胖和伴高胰島素血症者，用本藥不但有降血糖作用，還可能有減輕體重和高胰島素血症的效果。
二甲雙胍的作用有促進外周組織對葡萄糖的吸收和利用，改善胰島素抵抗，從而達到較好的降血糖作用，可抑制肝糖輸出，從而降低空腹血糖，其禁忌是嚴重肝功能不全、腎功能減退、酗酒、處於缺氧狀態、當天使用顯影劑進行檢查的病人不能使用，此外，出現急性併發症，如乳酸酸中毒、酮酸中毒、極度營養不良、消化不良的病人不能使用。
二甲雙胍不良反應包括噁心、嘔吐、腹瀉、食慾缺乏、口中有金屬味，這些症狀大多數病人可自行緩解。有時出現乏力、疲倦、體重減輕、頭暈、皮疹等症狀。罕見乳酸酸中毒，表現為嘔吐、腹痛、過度換氣、神志障礙、血液中乳酸濃度增加而不能用尿毒症、酮酸中毒或水楊酸中毒解釋。減少腸道吸收維他命B12，使血紅素減少，導致巨幼細胞貧血，也可引起吸收不良。單用二甲雙胍極少引起低血糖，但在有其他因素加入或合用其他藥品時可能產生低血糖反應。
二甲雙胍是屬於雙胍類的降糖藥，能抑制肝臟糖的輸出、降低空腹血糖、改善胰島素的敏感性、降低飯後血糖，非常適合第二型糖尿病超重、肥胖的病人，可以單獨使用也可以和其他藥物聯合治療。
二甲雙胍屬於安全有效的一線降糖藥，但在使用期間要注意二甲雙胍的安全性，既往如果有乳酸酸中毒的人或老年病人，一定要慎用。特別是老人，比如年齡在80歲以上，應該迴避使用二甲雙胍。由於藥物累積可以發生乳酸酸中毒，一旦發生會造成生命的危險。
使用期間要監測腎功能的指標，同時不要用過大的劑量，用最小的有效劑量可以達到最好的效果，要預防乳酸酸中毒發生的風險。如果出現了某些應激狀態，比如發熱、昏迷、感染或外科手術，甚至是用碘的顯影劑做檢查，應該暫時停用二甲雙胍，防止造成顯影劑腎病甚至腎功能惡化。
如果二甲雙胍和磺脲類的降糖藥或胰島素聯用，要注意預防低血糖，同時要注意二甲雙胍有可能干擾維他命B12的吸收，建議如果長期服用二甲雙胍，可以同時補充維他命B12。
二甲雙胍可以通過減輕胰島素抵抗，減少肝糖類抗原輸出來降糖。不過有些人群對二甲雙胍是禁忌的，安全起見，病人用藥前最好向醫生詳細描述自己的特殊過敏史、身體狀況、基礎疾病以及近期用藥情況等，讓醫生幫你排除用藥禁忌，避免出現嚴重用藥風險。
合併有慢性併發症的糖尿病病人不宜服二甲雙胍，這些慢性併發症包括糖尿病腎病變、糖尿病眼底病變等。伴有酮酸中毒的第二型糖尿病再用二甲雙胍治療，有加重中毒情況的風險。糖尿病伴肝腎功能不全、肺功能不全、心臟衰竭、急性心肌梗塞的情況，不宜再服二甲雙胍，以免加重原有疾病的損害。酗酒者不宜服二甲雙胍，否則有引起乳酸性酸中毒的風險。所以服本品期間，也應該戒酒。
維他命B12缺乏、葉酸缺乏或鐵缺乏的病人不宜服二甲雙胍。本品會影響這三種營養成分的吸收，進一步加重缺乏，造成貧血等情況。營養不良、脫水等全身情況較差的病人禁止再服二甲雙胍，以免加重身體的虛弱狀態。對二甲雙胍過敏者不可以再次服，過敏體質者服藥也要慎重。