服用天王補心丹的副作用偶見全身皮膚紅疹發癢、消化不良或輕度腹瀉。另外本品含有硃砂，不建議大劑量長期服用，以免對肝腎功能造成一定的影響。
天王補心丹屬於中成藥，由丹參、石菖蒲、茯苓、麥門冬、玄參、當歸、制遠志、黨參、柏子仁、五味子、桔梗、天冬、炒酸棗仁、地黃、硃砂、甘草組成。具有補心安神，滋陰養血（滋補體內血液）的作用。
本品主要用於治療心陰不足引起的心悸（心跳加快，常伴有心慌）健忘，失眠多夢，大便乾燥等病症。
方中生地黃，清虛熱，滋陰養血；柏子仁、酸棗仁養心安神（通過滋養心臟來安定神志）；當歸補心血；麥門冬、天冬滋陰清熱（滋養陰精、清除熱邪）；五味子酸收斂陰，以養心神；人參補氣，以寧心神。
此外，方中玄參滋陰降火（滋養陰精，降低火氣），以制虛火上炎；遠志、茯苓交通心腎（心火下降，腎水上升，互相制約），養心安神；硃砂鎮心安神；丹參養心血而活血；桔梗載藥上行，以使藥力上入心經。諸藥合用，共奏補心安神，滋陰養血之功。
天王補心丹應在醫生指導下服用，切勿擅自用藥，以免引起不良反應。
目前對於臨床應用當中很難發現天王補心丹的明顯副作用，但是通過大規模的臨床應用以及文獻，可以發現天王補心丹也是有一些不良反應的，也就是說有一些副作用。
它所表現的副作用主要就是在消化系統方面，有可能會導致局部的刺激症狀，引發燒心反酸嚴重的有可能會引發腹脹納差這樣的症狀表現。
再就是有可能會引發過敏反應，因為天王補心丹成分是比較複雜，含有多種中藥成分，有可能會導致病人出現過敏反應，出現局部的皮疹搔癢紅疹斑疹，這樣的症狀。
再就是有可能會導致肝腎功能的不全，有可能導致轉胺酶一過性升高，也有可能會引起肌酸酐以及尿素氮水平的升高。